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易瑞沙是一种可口服的EGFR酪酸激酶小分子抑制剂,1994年找到ZD1839分子,先前的研究找到ZD1839分子可以诱导非小细胞肺癌(NSCLC)和其他肿瘤如结直肠癌、头颈部癌、前列腺癌、乳腺癌细胞的生长及存活。安全性吉非替尼印度易瑞沙的总体耐受性较好。大部分不当事件为轻度,需要处置。
多达10%的受试者报告的不当事件为皮疹(44.0%)、皮肤瘙痒(15.7%)和呕吐(11.3%)。【药力稳态】静脉给药后,吉非替尼印度易瑞沙很快清理,平均值终末半衰期为41小时。
吉非替尼每天给药1次经常出现2-8倍蓄积,经7-10剂给药后超过稳态。超过稳态后,24小时间隔用药,血浆药物浓度最低和最低值之比一般保持在2-3倍范围之间。【 药理作用】吉非替尼由美国哈佛大学医学院年所研究,是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶一般来说传达于上皮来源的实体瘤。
吉非替尼普遍诱导异种重制于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,诱导其血管分解。在体外,可减少人肿瘤细胞派生系由的细胞死亡,并诱导血管分解因子的入侵和黏液。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提升化疗、超声及激素化疗的抗肿瘤活性。
临床研究 两项大型的Ⅱ期临床研究评估了该品单药化疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。患者的WHO体力状况评分为0-2,并且必需为既往化疗失败者 :IDEAL1(研究0016),既往拒绝接受了1或2个化疗方案,并且最少有一个还包括铂类化疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁] ;n=209)。
IDEAL2(研究0039),既往拒绝接受了2个或以上化疗方案,该化疗方案还包括同时或先后拒绝接受了铂类和多西紫即嫉闹瘟?中位年龄为61岁[30-84岁];n=216)。两个研究设计相近,皆为双盲、平行组、多中心,评估了两个吉非替尼口服剂量 :250 mg/天和500 mg/天。患者被随机分配在这两个剂量组。
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